Tratamientos de medicamentos para el TDAH
(La pemolina (Cylert) ya no está disponible en los EE. UU.)
Cylert ocupa el tercer lugar en ventas para el tratamiento del TDAH. Cylert es fabricado por Abbott; No hay genéricos disponibles.
A diferencia de otros medicamentos estimulantes, Cylert tiene un inicio de acción de aproximadamente una hora y debe tomarse durante 1-2 semanas antes de que ocurra la mejoría. Se recomienda aumentar la dosis de este medicamento en incrementos de 18,75 mg cada 2-3 días durante varias semanas. Cylert es más caro que Ritalin o Dexedrina.
Puntos importantes sobre Cylert:
- Ocasionalmente se han observado cambios en las enzimas hepáticas en pacientes que toman Cylert. Se recomiendan enzimas hepáticas basales con seguimientos a los 3-6 meses.
- Las personas que consumen alcohol tienen un mayor riesgo con este medicamento. Los pacientes con compromiso hepático o renal no deben tomar este medicamento.
- Los ISRS afectan el uso de Cylert debido a sus efectos sobre las isoenzimas P450 del hígado.
- Cylert es una alternativa útil para pacientes con enfermedad cardiovascular, ya que no tiene ningún efecto en este sistema.
- Cylert puede causar insomnio, supresión del apetito y tics.
Resumen de la monografía sobre drogas:
Farmacología Clínica:
Cylert (pemolina) tiene una actividad farmacológica similar a la de otros estimulantes conocidos del sistema nervioso central; sin embargo, tiene efectos simpaticomiméticos mínimos. Aunque los estudios indican que la pemolina puede actuar en animales a través de mecanismos dopaminérgicos, no se conoce el mecanismo exacto y el sitio de acción del medicamento en el hombre.
No hay evidencia específica que establezca claramente el mecanismo por el cual Cylert produce su comportamiento mental y mental. efectos en niños, ni evidencia concluyente sobre cómo estos efectos se relacionan con la condición del sistema nervioso central sistema.
La pemolina se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, aproximadamente el 50% se une a las proteínas plasmáticas. La vida media en suero de la pemolina es de aproximadamente 12 horas. Los niveles séricos máximos de la droga ocurren dentro de 2 a 4 horas después de la ingestión de una dosis única. Los estudios de dosis múltiples en adultos a varios niveles de dosis indican que se alcanza el estado estacionario en aproximadamente 2 a 3 días. En los animales que recibieron pemolina radiomarcada, el fármaco se distribuyó de manera amplia y uniforme en todos los tejidos, incluido el cerebro.
La pemolina es metabolizada por el hígado. Los metabolitos de la pemolina incluyen conjugado de pemolina, pemolina diona, ácido mandélico y compuestos polares no identificados. Cylert se excreta principalmente por los riñones con aproximadamente el 50% excretado sin cambios y solo se presentan fracciones menores como metabolitos.
Cylert (pemolina) tiene un inicio de acción gradual. Usando el programa recomendado de titulación de dosis, el beneficio clínico significativo puede no ser evidente hasta la tercera o cuarta semana de administración del medicamento.
Dosis y administración:
Cylert (pemolina) se administra como una dosis oral única cada mañana. La dosis inicial recomendada es de 37,5 mg / día. Esta dosis diaria debe aumentarse gradualmente en 18,75 mg a intervalos de una semana hasta que se obtenga la respuesta clínica deseada. La dosis diaria efectiva para la mayoría de los pacientes oscilará entre 56.25 y 75 mg. La dosis diaria máxima recomendada de pemolina es de 112.5 mg.
La mejoría clínica con Cylert es gradual. Usando el programa recomendado de titulación de la dosis, un beneficio significativo puede no ser evidente hasta la tercera o cuarta semana de administración del medicamento.
Siempre que sea posible, la administración del medicamento debe interrumpirse ocasionalmente para determinar si hay una recurrencia de los síntomas conductuales suficientes para requerir una terapia continua. suficiente para requerir una terapia continua.
Advertencias:
Debido a su asociación con insuficiencia hepática que pone en peligro la vida, Cylert no debe considerarse como tratamiento farmacológico de primera línea para el TDAH.
Desde la comercialización de Cylerts en 1975, 13 casos de insuficiencia hepática aguda han sido reportados a la FDA. Si bien el número absoluto de casos reportados no es grande. la tasa de informes varía de 4 a 17 veces la tasa esperada en la población general. Esta estimación puede ser conservadora debido a la falta de informes y a la larga latencia entre El inicio del tratamiento con Cylert y la aparición de insuficiencia hepática pueden limitar el reconocimiento de asociación. Si solo una parte de los casos reales fueran reconocidos e informados, el riesgo podría ser sustancialmente mayor.
De los 13 casos reportados hasta mayo de 1996, 11 resultaron en muerte o trasplante de hígado, generalmente dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio de los signos y síntomas de insuficiencia hepática. La aparición más temprana de anomalías hepáticas se produjo seis meses después del inicio de Cylert. Aunque algunos informes describieron orina oscura y síntomas prodrómicos inespecíficos (por ejemplo, anorexia, malestar general y síntomas gastrointestinales), en otros informes no estaba claro si algún síntoma prodrómico precedió a la aparición de ictericia. Tampoco está claro si las pruebas de función hepática basales y periódicas recomendadas predicen estos casos de insuficiencia hepática aguda. Cylert debe interrumpirse si se observa una disfunción hepática clínicamente significativa durante su uso.
Interacciones con la drogas:
La interacción de Cylert (pemolina) con otras drogas no se ha estudiado en humanos. Los pacientes que reciben Cylert simultáneamente con otras drogas, especialmente drogas con actividad del SNC, deben ser monitoreados cuidadosamente.
Se ha informado una disminución del umbral de convulsiones en pacientes que reciben Cylert concomitantemente con medicamentos antiepilépticos.
Precauciones:
La experiencia clínica sugiere que en niños psicóticos la administración de Cylert puede exacerbar los síntomas de alteración del comportamiento y trastorno del pensamiento.
Cylert debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia renal significativa.
Desde la introducción al mercado de Cylert. Ha habido informes de enzimas hepáticas elevadas asociadas con su uso. Muchos de estos pacientes tuvieron este aumento detectado varios meses después de comenzar Cylert. La mayoría de los pacientes eran asintomáticos, y el aumento de las enzimas hepáticas volvió a la normalidad después de suspender Cylert. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes y periódicamente durante la terapia con Cylert. El tratamiento con Ctlert debe iniciarse solo en individuos sin enfermedad hepática y con pruebas de función hepática basales normales.
Se desconoce la relación, si la hay, entre las elevaciones reversibles en las pruebas de función hepática y la aparición de insuficiencia hepática potencialmente mortal en pacientes que reciben terapia a largo plazo con Cylert. Las pruebas de función hepática pueden no predecir la aparición de insuficiencia hepática aguda. No obstante, Cylert debe suspenderse si se revelan anomalías clínicamente significativas en las pruebas de función hepática en cualquier momento durante la terapia con este medicamento.
Reacciones adversas:
Las siguientes son reacciones adversas en orden decreciente de gravedad dentro de cada categoría asociada con Cylert:
Hepático: ha habido informes de disfunción hepática, que van desde aumentos reversibles asintomáticos. en enzimas hepáticas a hepatitis, ictericia e insuficiencia hepática potencialmente mortal, en pacientes que toman Cylert
Hematopoyético: ha habido informes aislados de anemia aplásica.
Sistema nervioso central: Se han informado los siguientes efectos sobre el SNC con el uso de Cylert: convulsivo convulsiones: los informes de la literatura indican que Cylert puede precipitar los ataques de Gilles de la Tourette síndrome; alucinaciones movimientos discinéticos de la lengua, labios, cara y extremidades: función oculomotora anormal que incluye nistagmo y crisis oculogírica; depresion ligera; mareo; aumento de la irritabilidad; dolor de cabeza; y somnolencia
El insomnio es el efecto secundario más frecuentemente reportado de Cylert, generalmente ocurre temprano en la terapia antes de una respuesta terapéutica óptima. En la mayoría de los casos es de naturaleza transitoria o responde a una reducción en la dosis.
Gastrointestinales: pueden producirse anorexia y pérdida de peso durante las primeras semanas de tratamiento. En la mayoría de los casos es de naturaleza transitoria; El aumento de peso generalmente se reanuda dentro de tres a seis meses.
También se han informado náuseas y dolor de estómago.
Varios: se ha informado de la supresión del crecimiento con el uso a largo plazo de estimulantes en niños. Se ha informado de erupción cutánea con Cylert.
Las reacciones adversas leves que aparecen temprano durante el curso del tratamiento con Cylert a menudo remiten con la terapia continua. Si las reacciones adversas son de naturaleza significativa o prolongada, se debe reducir la dosis o suspender el medicamento.
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